Nemrégiben a GenFleet Therapeuticsbejelentette, hogy a kínai Makaó Különleges Közigazgatási Terület Gyógyszerészeti Hivatala (ISAF) jóváhagyta a Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) gyógyszert olyan előrehaladott, nem kissejtes tüdőrákban (NSCLC) szenvedő betegek kezelésére, akik KRAS G12C mutációt hordoznak, és legalább egy szisztémás terápiát kaptak.
A fulzerasib volt az első Kínában kifejlesztett KRAS G12C inhibitor, amelynek NDA-jóváhagyását az NMPA prioritási felülvizsgálati minősítéssel jóváhagyta 2024 augusztusában.
A Dupert®-ről (fulzerasib, KRAS G12C inhibitor)
A GenFleet Therapeutics által felfedezett fulzerasib (GFH925/IBI351) egy új, orálisan hatóanyagot tartalmazó, hatékony KRAS G12C inhibitor, amelyet úgy terveztek, hogy hatékonyan célozza meg a GTP/GDP cserét, amely az útvonal aktiválásának alapvető lépése, azáltal, hogy kovalensen és irreverzibilisen módosítja a KRAS G12C fehérje cisztein aminosavát. A preklinikai cisztein szelektivitási vizsgálatok kimutatták a GFH925 magas szelektivitását a G12C iránt. Ezt követően a GFH925 hatékonyan gátolja a downstream jelátviteli utat, ezáltal a tumorsejtek apoptózisát és a sejtciklus leállását indukálja.
A fulzerasib a 2025-ös CSCO irányelvekben 1. osztályú ajánlást kapott a KRAS G12C-mutáns NSCLC kezelésében, új, célzott terápiás lehetőséget kínálva a betegeknek, tartós hatékonysággal és jó tolerálhatósággal.
A KRAS G12C mutáns NSCLC-ben szenvedő betegeken végzett regisztrációs vizsgálat II. fázisú adatai szerint a fulzerasib monoterápia 49,1%-os objektív válaszadási arányt (ORR) és 9,7 hónapos medián progressziómentes túlélést (PFS) eredményezett; a 12 hónapos teljes túlélési arány 54,4%, a 12 hónapos DoR arány pedig 53,7% volt. A monoterápia két áttöréses terápiás minősítést is kapott előrehaladott KRAS G12C mutáns NSCLC és vastagbélrákos betegek kezelésére.
A GenFleet által élvonalbeli európai tüdőrák-szakértőkkel együttműködve végzett, a fulzerasib és cetuximab kombinációját vizsgáló KROCUS vizsgálat lenyűgöző hatékonyságot mutatott az összes első vonalbeli NSCLC-s betegnél, és különösen kivételes tumorválaszt az agyi áttétes betegeknél. Ezenkívül a kezelési rend jobb biztonságosságot/tolerálhatóságot mutatott a fulzerasib monoterápiához képest a másodvonalbeli és az azt követő NSCLC-kezelésben. A KRAS G12C-gátló (fulzerasib) és az anti-EGFR-antitest (cetuximab) úttörő kombinációja az első vonalbeli tüdőrák-kezelésben, és ez az innovatív megközelítés lehetőséget kínál a következő generációs SOC (szerintézményi terápia) létrehozására az első vonalbeli NSCLC-terápiában.
A 2025-ös Európai Tüdőrák Konferencia (ELCC) éves találkozójának mini szóbeli előadásán nemrégiben közzétett absztrakt adatai szerint a vizsgálatban résztvevők közül 45-en legalább egy kezelés utáni tumorértékelésen estek át 2025. január 14-ig: az objektív válaszadási arány (ORR) elérte a 80%-ot; a betegség lefolyásának kockázata (DCR) elérte a 100%-ot; az mPFS (mPFS) 12,5 hónap volt.
Jelenleg Kínában még számos klinikai vizsgálat folyik új rákellenes technológiákkal kapcsolatban, betegeket keresve. Az új gyógyszerekkel és technológiákkal kapcsolatos konzultációért forduljon a Pekingi Déli Régió Onkológiai Kórház Nemzetközi Osztályához.
Telefonszám：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Közzététel ideje: 2025. július 15.